超级增强子在肿瘤研究中的进展
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吴志强,米泽云
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Research progress of super enhancer in cancer
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Wu Zhiqiang,Mi Zeyun
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| 表1 在肿瘤治疗中以超级增强子为靶点的小分子抑制剂研究现状 |
| Table 1 Examples of small-molecule inhibitors targeting super-enhancers in cancer |
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| 小分子抑制剂 | 靶点 | 疾病 | 临床研究 | 文献 | | JQ1 | BRD4 | 多发性骨髓瘤 | - | [17] | | Merkel细胞癌 | - | [21] | | iBET151 | BRD4 | 白血病 | - | [51] | | iBET762 | BRD2. BRD3. BRD4 | NUT中线癌 | Ⅰ期临床(NCT01587703) | [51] | | BETd-246 | BRD2. BRD3. BRD4 | 三阴性乳腺癌 | - | [52] | | OTX015 | BRD2. BRD3. BRD4 | 成神经细胞瘤 | 临床前研究 | [52] | | 弥漫性大B细胞淋巴瘤 | Ⅰ期临床(NCT01713582) | [52] | | 急性淋巴细胞白血病 | Ⅰ期临床(NCT01713582) | [53,54] | | NUT中线癌 | Ⅰ期临床 (NCT02259114) | [51] | | 多行性成胶质细胞瘤 | Ⅱ期临床(NCT02296476) | [51] | | CPI0610 | BRD4 | 多发性骨髓瘤 | Ⅰ期临床(NCT02157636) | [51] | | 淋巴瘤 | Ⅰ期临床(NCT01949883) | [51] | | THZ1 | CDK7 | 食管鳞状细胞癌 | - | [27] | | 成神经细胞瘤 | - | [55] | | 成人T细胞白血病 | - | [56] | | 小细胞肺癌 | - | [10] | | SY-1365 | CDK7 | 成人晚期实体瘤 | Ⅰ期临床(NCT03134638) | Syros公司 | | 乳腺癌(与氟维司群联合) | 临床前研究 | Syros公司 | | SY-1425 | RARα | 急性髓样细胞样白血病 | Ⅱ期临床(NCT02807558) | Syros公司 | | 骨髓增生异常综合征 | Ⅱ期临床(NCT02807558) | Syros公司 | | THZ531 | CDK12/13 | 急性T细胞淋巴瘤 | - | [57] | | Lee011 | CDK4/6 | 尤因肉瘤 | - | [58] |
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